Biologisk tilgjengelighet er andelen av et inntatt legemiddel som kommer uforandret inn i det systemiske kretsløpet. Biologisk tilgjengelighet beskriver hvor mye av legemiddelet kroppen gjør nytte av. Det er hovedsaklig tre faktorer som påvirker biologisk tilgjengelighet;
- Første- passasje effekten (metabolismen i leveren) er den viktigste faktoren som påvirker biologisk tilgjengelighet. Dette angir hvor stor del av legemiddlet som kommer forbi leveren og inn i det systemiske kretsløpet.
- Formulering. Hvordan legemiddelet er formulert spiller også en rolle. Noen tabletter kan for eksempel løse seg raskere opp enn andre.
- Administrasjonsform. Biologisk tilgjengelighet varierer også mellom de forskjellige administrasjonsformer. Et legemiddel med virkestoff gitt peroralt vil for eksempel ha en lavere biologisk tilgjengelighet enn om det er gitt intravenøst. Med morfin må man gjerne tredoble dosen dersom man går fra i.v. til per os og ønsker samme effekt.
Formelen for biologisk tilgjengelighet er
Biologisk Tilgjengelighet = (Total mengde – Mengde presystemisk metabolisert )/total mengde
